Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

1
Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Группа лекарств Название препаратов
Препараты прогестерона Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон

Синтетические прогестагены:

  1. 1. Производные прогестерона
  2. 2. Производные тестостерона (19-нортестостерона)
  1. 1. Дидрогестерон, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат
  2. 2. Линестерол, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден
Производные спиронолактона Дроспиренон

2
Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона:

  • нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
  • бесплодие;
  • угрожающий аборт;
  • привычное невынашивание на ранних сроках;
  • дисфункциональные маточные кровотечения;
  • эндометриоз;
  • миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

  • для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
  • с целью контрацепции;
  • для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

3
Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

  • задержка жидкости в организме;
  • появление периферических отеков;
  • набор массы тела;
  • боли в молочных железах;
  • рост волос на лице;
  • угревая сыпь;
  • нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

4
Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Прогестины Дидрогестерон (Дюфастон) Таблетки
Норэтистерон (Норколут)
Прогестерон (Утрожестан, Прожестожель) Таблетки, гель для наружного применения, раствор для внутримышечного введения

Прогестиновые контрацептивы:

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Мини-пили Левоноргестрел (Микролют) Драже
Линестренол (Экслютон) Таблетки
Прогестиновые оральные контрацептивы Дезогестрел (Чарозетта) Таблетки
Парентеральные формы Медроксипрогестерон (Депо-Провера) Суспензия для внутримышечного введения
Этоногестрел (Импланон НКСТ) Имплантат для подкожного введения
Левоноргестрел (Мирена) Внутриматочная спираль
Средства для экстренной контрацепции Левоноргестрел (Постинор) Таблетки
Мифепристон

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК):

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства Диеногест — Жанин Драже
Ципротерона ацетат— Диане-35
Дезогестрел — Регулон, Марвелон Таблетки
Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
Гестоден — Фемоден
Хлормадинона ацетат — Белара
Дроспиренон — Ярина
Микродозированные монофазные средства Дезогестрел — Мерсилон, Новинет Таблетки
Дросперинон — Джес
Гестоден — Логест
Трехфазные препараты Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон Таблетки
Дезогестрел — Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола Номегэстрола ацетат — Зоэли Таблетки
Диеногест — Клайра
Местные формы Этоногестрел — НоваРинг Влагалищная рилизинговая система
Норэлгестромин — Евра Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии:

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Средства для циклического приема Левоноргестрел — Климонорм Драже
Ципротерона ацетат — Климен
Норгестрел — Цикло-Прогинова
Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек Таблетки
Норэтистерона ацетат — Трисиквест
Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема Норэтистерона ацетат — Клиогест Таблетки
Диеногест — Климодиен
Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
Дидрогестерон — Фемостон 1/5
Дроспиренон — Анжелик

4.1
Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

4.2
Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

  • в период лактации;
  • при курении;
  • у женщин с сердечно-сосудистой патологией;
  • при тромбофлебитах, тромбэмболиях, в том числе ранее перенесенных.

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

4.3
Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины — дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) — не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

  • дроспиренон;
  • ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
  • диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела — этоногестрел. Его преимущества — удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

И немного о секретах...

История одной из наших читательниц Ирины Володиной:

Особенно удручали меня глаза, окруженные крупными морщинами плюс темные круги и отеки. Как в убрать морщины и мешки под глазами полностью? Как справиться с отеками и покраснением? А ведь ничто так не старит или молодит человека, как его глаза.

Но как их омолодить? Пластическая операция? Узнавала – не меньше 5 тысяч долларов. Аппаратные процедуры – фотоомоложение, газожидкостный пиллинг, радиолифтинг, лазерный фейслифтинг? Чуть доступнее – курс стоит 1,5-2 тысяч долларов. И когда на все это время найти? Да и все равно дорого. Особенно сейчас. Поэтому для себя я выбрала другой способ...

Читать статью >>