Этинилэстрадиол - вещество гормональной природы синтетического происхождения, является аналогом гормона эстрогена, который в норме вырабатывается яичниками у женщин, а также корковым слоем надпочечников. Точка приложения данного гормона - развитие вторичных половых признаков по женскому типу: развитие матки, процесс пролиферации эндометрия и ткани молочных желез. Синтезированный искусственным путем этинилэстрадиол представляет собой порошок белого или бело-кремового цвета, практически не растворимый в воде, но хорошо растворимый в растительных жирах и спиртах.

1
Описание лекарственного вещества

Этинилэстрадиол выпускается в таблетках, содержащих 10 или 50 мкг действующего вещества. Наиболее часто этинилэстрадиол является компонентом комплексных гормональных препаратов.

Для приобретения в аптеке необходим рецепт специалиста.

Синтетический аналог эстрогена гормон этинилэстрадиол является действующим веществом таблеток Этинилэстрадиол и Микрофоллин, являющихся аналогами.

Микрофоллин

2
Фармакологическое действие на организм

На организм этинилэстрадиол оказывает эстрогенное действие, обеспечивая следующие эффекты:

  • анаболический;
  • гиполипидемический;
  • эстрогенный.

3
Фармакодинамика

Попав в организм, этинилэстрадиол вступает в контакт и взаимодействие со специфическими рецепторами к эстрогенам. Синтетическое вещество вызывает усиленную пролиферацию клеток слизистой оболочки шейки матки и влагалища, маточных труб, а также активное развитие молочных желез и наружных половых органов. Под его влиянием растет чувствительность мышечной ткани матки и маточных труб к средствам, стимулирующим их моторику.

Известно также и гипохолестеринемическое свойство этинилэстрадиола. Он увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеидов, увеличивает чувствительность организма к действию инсулина, что активизирует процессы утилизации сахаров, циркулирующих в крови.

Попав в организм в высоких дозах, препарат способен вызвать задержку натрия в тканях и затормаживать процесс образования эритроцитов.

В мужском организме этинилэстрадиол вызывает ингибирование процесса синтеза сперматозоидов, провоцирует появление атрофических изменений в яичках и подавляет образование и выделение андрогенов.

В сочетании с другими синтетическими гормональными средствами этинилэстрадиол обладает контрацептивными качествами и слабо выраженной анаболической активностью.

4
Фармакокинетика

Активное вещество способно полностью и довольно быстро абсорбироваться через кожные покровы и слизистые оболочки. биотрансформация вещества проистекает с образованием метаболитов, которые в дальнейшем подвергаются сульфированию и глюкуронированию.

Продукты обмена элиминируются из организма с мочой и желчью. Скорость выведения из организма вариабельна и зависит от состояния организма.

5
Показания

Показаниями к применению препаратов, содержащих этинилэстрадиол, являются:

  • контрацепция — С этой целью этинилэстрадиол применяют в составе комбинированных лекарственных средств;
  • необходимость коррекции и устранения негативной симптоматики, характерной для климактерического периода;
  • женский гипогонадизм;
  • дисменорея — в составе комплексной терапии;
  • онкологическик заболевания молочной железы в период климакса — в составе комплексной терапии;
  • паллиативное лечение злокачественных новообразований предстательной железы у мужчин.

6
Противопоказания

Противопоказаниями к применению этинилэстрадиола являются:

  • рак молочной железы и любые другие эстрогензависимые новообразования;
  • вагинальная геморрагия неустановленного происхождения;
  • герпес у беременной женщины, в том числе наличие указаний о данном заболевании в анамнезе;
  • комплексная терапия эндометриоза;
  • беременность;
  • заболевания сердца и сосудов разной степени тяжести;
  • печеночная недостаточность;
  • грудное вскармливание;
  • серповидно-клеточная анемия.

При наличии хотя бы одного из указанных противопоказаний применение этинилэстрадиола недопустимо.

7
Побочные явления

На фоне применения синтетического аналога эстрогенов существует вероятность возникновения следующих нежелательных побочных действий:

  • тошнота, рвота;
  • нарушение пищеварительной функции желудочно-кишечного тракта;
  • поражение печени;
  • образование конкрементов в желчном пузыре;
  • желтуха;
  • отечность мягких тканей;
  • увеличение в размерах молочных желез, болезненность в этой области;
  • изменение либидо как в сторону снижения, так и в сторону повышения;
  • нарушение ритмичности менструального цикла;
  • внезапно возникающие кровотечения, связанные с отменой приема препарата;
  • снижение толерантности к глюкозе;
  • увеличение массы тела;
  • несварение желудка;
  • мигрень, головные боли;
  • головокружение.
  • повышенный риск развития тромбоэмболии, увеличение количества тромбов в сосудах;
  • гиперпигментация кожных покровов;
  • снижение эмоционального фона вплоть до депрессии.

Некоторые из побочных реакций, особенно выраженной степени, требуют коррекции лечения и консультации профильных специалистов.

8
Способ применения

Суточная доза этинилэстрадиола составляет от 10 мкг до 3 мг в зависимости от показаний.

Инструкция по применению предписывает следующую дозировку при некоторых патологиях:

Показания

Порядок дозирования

Олигоменорея и аменорея

Предпочтителен внутримышечный путь введения в дозе 0,02-0,1 мг в сутки. Длительность курса - 20 дней, в последующем показан переход на прием прогестерона по 5 мг в сутки на протяжении пяти дней

Дисменорея

Терапию следует начинать с пятого дня менструального цикла, применяя от 0,01 до 0,03 мг этинилэстрадиола в сутки. Данная дозировка должна быть распределена на три приема в течение дня. Продолжительность курса лечения - 20 дней. Повторение его возможно каждые два-три месяца

Прекращение лактации

0,02 мг трижды в день на протяжении первых нескольких дней после родов.

Следующие три дня - 0,01 мг трижды в день. Далее - один раз в день по 0,01 мг

Климактерический период

0,05 мг в сутки

Терапия угревой сыпи

0,03-0,06 мг в сутки

Лечение рака предстательной железы

0,15-0,3 мг в сутки. Суточная доза должна быть распределена на три приема. Такой режим дозирования осуществляется до стабилизации состояния пациента, после чего дозировка может быть снижена лечащим специалистом до поддерживающей, составляющей 0,05 мг в день.

Лечение должно осуществляться в комплексе с другими препаратами и лечебными процедурами

9
Передозировка

Развитию передозировки способствует применение высоких доз этинилэстрадиола. Это состояние характеризуется следующими симптомами: тошнота, недомогание, вагинальное кровотечение, рвота.

В случае развития симптоматики передозировки показана симптоматическая терапия.

10
Возможное лекарственное взаимодействие

При назначении этинилэстрадиола и комбинированных средств, содержащих его в составе, необходимо учитывать возможность взаимодействии этого вещества с другими фармацевтическими препаратами:

Препарат, применяемый совместно с этинилэстрадиолом

Возможный эффект

Гипотензивные лекарственные препараты, гипогликемические средства

Уменьшение эффективности указанных лекарственных средств

Карбамазепин, Рифампицин, барбитураты, Гризеофульвин

Уменьшение концентрации в плазме синтетического этинилэстрадиола

11
Особые указания

Повышенную осторожность при назначении лечения этинилэстрадиолом следует соблюдать при работе с пациентами, страдающими следующими заболеваниями:

  • бронхиальной астмой;
  • мигренями;
  • эпилепсией;
  • болезнями почек, печени;
  • артериальной гипертензией;
  • рассеянным склерозом;
  • системной красной волчанкой;
  • гиперкальциемией;
  • отосклерозом.

В составе комбинированных препаратов этинилэстрадиол нередко присутствует в комбинации с дроспиреноном, левоноргестрелом, диеногестом, дезогестрелом, ципротероном.