Дроспиренон является синтетическим гормоном последнего поколения, обладающим комплексным действием на организм, что проявляется не только в высокой степени защиты от нежелательной беременности, но и в лечебном эффекте при отеках, предменструальном синдроме и андрогензависимых заболеваниях. Именно поэтому данное вещество активно используется в качестве активного компонента многочисленных оральных контрацептивных средств.

1
Описание и свойства

Дроспиренон - синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

  • гестагенное;
  • антиандрогенное;
  • антигонадотропное;
  • антиминералокортикоидное.

Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация — 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона - прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

Параметр Прогестерон Дроспиренон
Прогестагенная активность + +
Андрогенная активность - -
Глюкокортикоидная активность - -
Антиандрогенное действие (+) +
Антиминералокортикоидное действие + ++

Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

  • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
  • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

Гормон оказывает следующие действия:

  • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
  • "запирает" андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
  • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
  • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

2
Показания

КОК с дроспиреноном рекомендуются для защиты от нежелательной беременности женщинам репродуктивного возраста со следующими сопутствующими состояниями:

  • предменструальный синдром (ПМС);
  • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
  • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
  • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
  • дефицит фолатов.

В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

  • вазомоторные симптомы при климаксе;
  • профилактика остеопороза;
  • инволюция мочеполовых органов и кожи;
  • дисфория и депрессивные состояния.

3
Противопоказания

Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • тромбозы;
  • вагинальные кровотечения;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность;
  • лактация.

Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

4
Способ применения и дозы

Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

5
Побочные действия

Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

Система Побочные эффекты
Пищеварительная

Часто - тошнота. Нечасто - рвота, боли в животе, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, диарея. Редко - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз рта, запор, холецистит

Кожа

Нечасто - зуд, сыпь, узловатая эритема, акне

Костно-мышечная Нечасто - боль в спине и конечностях, спазмы
Кроветворная Редко - анемия, тромбоцитоз
Иммунная Редко - аллергические реакции
Нервная Часто - головные боли. Нечасто - головокружение, нарушения чувствительности, мигрень. Редко - тремор, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения
Сердечно-сосудистая Нечасто - варикоз. Редко - тахикардия, венозная и артериальная тромбоэмболия, носовое кровотечение
Репродуктивная система и молочные железы Часто - масталгия, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея. Нечасто - вагинальный кандидоз, тазовые боли, фиброзно-кистозная мастопатия, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, сухость слизистой влагалища. Редко - диспареуния, вульвовагинит, опухоли молочной железы, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, кровотечения во время полового акта, снижение либидо
Обмен веществ Редко - гиперкалиемия, гипонатриемия (при нарушении функции почек), изменение массы тела

6
Взаимодействие с другими веществами

Некоторые препараты (барбитураты, производные гидантоина, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофульвин и др.) при продолжительном применении способны индуцировать микросомальные ферменты печени, что влечет за собой увеличение клиренса половых гормонов и снижение эффективности КОК. Поэтому в течение периода приема этих лекарственных средств необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

7
Препараты с дроспиреноном

На сегодняшний день существует множество препаратов, содержащих дроспиренон в составе. Самые популярные представлены в таблице:

Состав Изображение Описание
Дроспиренон + Эстрадиол
  • Анжелик (1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона).
  • Анжелик микро (0,5 мг эстрадиола гемигидрата + 0,25 мг дроспиренона).

Применяется в качестве гормонозамещающей терапии у женщин с сохраненной маткой для облегчения симптомов в постменопаузе и профилактики остеопороза. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства. Назначается после 1-2 лет с момента последней менструации.

Дроспиренон + Этинилэстрадиол Ярина (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется в качестве контрацепции у женщин, склонных к отекам и страдающих предменструальным синдромом и акне
Джес (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Подходит молодым не рожавшим женщинам с целью контрацепции и лечения умеренной формы акне и ПМС. Препарат высокого качества
Даилла (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
Мидиана (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется как контрацептивное средство у женщин с гормонозависимой задержкой жидкости в организме. Оказывает косметический эффект, отличается выгодной ценой
Димиа (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Аналог препарата Джес
Видора (30 мкг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона). Применяется для контрацепции у женщин с андрогензависимыми заболеваниями
  • Модэлль Про (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).
  • Модэлль Тренд (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона).

Контрацептивное средство. Возможность подбора более походящей дозы этинилэстрадиола

Дроспиренон + Этинилэстрадиол + Кальция левомефолинат
  • Джес Плюс (0,02 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).
  • Ярина Плюс (0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона + 0,451 мг кальция левомефолата).

Контрацепция для женщин с отеками, ПМС, умеренной формой акне, дефицитом фолатов

8
Сравнение дроспиренона и других гестагенов

Гестоден, входящий в состав препаратов Линдинет, Логест, Фемоден, так же, как и дроспиренон, относится к гестагенам последнего поколения.

Оба гормона эффективны в качестве контрацептивного средства, имеют сходные побочные эффекты, но гестоден не обладает антиминералокортикоидной активностью, применяется преимущественно у женщин с нарушениями менструального цикла.

Дезогестрел близок по действию к гестодену, но при приеме этого вещества риск набора веса ниже, чем у дроспиренона.

И немного о секретах...

История одной из наших читательниц Ирины Володиной:

Особенно удручали меня глаза, окруженные крупными морщинами плюс темные круги и отеки. Как в убрать морщины и мешки под глазами полностью? Как справиться с отеками и покраснением? А ведь ничто так не старит или молодит человека, как его глаза.

Но как их омолодить? Пластическая операция? Узнавала – не меньше 5 тысяч долларов. Аппаратные процедуры – фотоомоложение, газожидкостный пиллинг, радиолифтинг, лазерный фейслифтинг? Чуть доступнее – курс стоит 1,5-2 тысяч долларов. И когда на все это время найти? Да и все равно дорого. Особенно сейчас. Поэтому для себя я выбрала другой способ...

Читать статью >>