Достинекс — лекарственное средство, которое относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов. Это оригинальный препарат третьего поколения, молекула которого была синтезирована еще в 1984 году.

Достинекс назначают при нарушениях в репродуктивной сфере, связанных с избыточной секрецией пролактина. Также его используют для лечения опухолей гипофиза. Препарат обладает длительным действием, хорошо переносится и имеет выраженный терапевтический эффект. Допускается его применение у беременных и женщин, планирующих ребенка.

1
Область применения

Достинекс применяют для коррекции нарушений, связанных с повышенным содержанием пролактина в крови — гиперпролактинемией. Это состояние может носить функциональный характер, быть следствием ряда заболеваний или приема некоторых лекарств.

В норме тормозящее влияние на секрецию пролактина оказывает дофамин. Это вещество поступает из гипоталамуса в гипофиз, где взаимодействует с особыми рецепторами. Существует несколько их разновидностей. На клетках, вырабатывающих пролактин, находятся образования 2-го типа - D2-дофаминовые рецепторы. При их активации запускается каскад реакций, приводящих к снижению уровня гормона.

Достинекс назначают женщинам для лечения гиперпролактинемического синдрома, вызванного любыми причинами. Патология проявляется в виде нарушений менструального цикла, бесплодия, выделений из молочных желез. Часто наблюдаются болезненность и чувство распирания в груди, головные боли, может повышаться давление, развиваться остеопороз.

Препарат используют в качестве медикаментозной терапии пролактин-секретирующих аденом и других гормонально-активных опухолей гипофиза — смешанной природы, соматотропином, кортикотропином, тиротропином. На фоне приема Достинекса удается не только нивелировать симптомы пролактиномы, но и уменьшить ее размеры. В некоторых случаях наблюдается положительная динамика при лечении негормональных образований. Также средство применяют при болезни Паркинсона, в педиатрической и урологической практиках.

2
Состав и механизм действия

Действующее вещество препарата — каберголин, который является производным эрголина — алкалоида спорыньи. Препарат выпускается в таблетках, содержащих 0,5 мг активного компонента. Они помещены во флакон из темного стекла в количестве 2 или 8 штук.

После приема внутрь каберголин быстро всасывается в желудочно -кишечном тракте. Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме наблюдается в течение получаса — четырех часов. В крови каберголин на 41–42% связывается с транспортными белками. Период полувыведения препарата у здоровых людей составляет 63–68 ч, у лиц с повышенным пролактином - 79–115 ч. Равновесная концентрация каберголина достигается через 4 недели. Действующее вещество определяется в крови в течение 7–28 дней, у женщин после родов — в течение 14–21 дня. Выводится препарат в виде малоактивных метаболитов с желчью и в меньшей степени с мочой.

Достинекс избирательно связывается с D2-рецепторами, расположенными в гипофизе. Под действием каберголина клетки, секретирующие пролактин в избыточном количестве, снижают свою активность, тормозится их опухолевый рост. Выраженность и длительность эффекта зависит от дозы — чем она выше, тем сильнее и дольше сохраняется нормальный уровень пролактина.

Существует ряд преимуществ препарата по сравнению с лекарствами предыдущих поколений:

  • меньшее количество побочных реакций;
  • более продолжительное действие;
  • удобство применения;
  • стабильный эффект по снижению пролактина;
  • более редкое появление резистентности к терапии;
  • наличие противоопухолевой активности;
  • допустимость применения при беременности;
  • возможность реже применять хирургию и облучение при лечении опухолей гипофиза.

Достинекс способствует уменьшению размеров аденомы гипофиза как минимум вдвое. На фоне его приема могут исчезать признаки объемного образования при проведении МРТ в динамике. У больных акромегалией каберголин приводит к снижению секреции соматотропного гормона и инсулинового фактора роста - 1 (ИФР-1 ). Оптимальное действие наблюдается при исходном уровне ИФР-1 не более 750 нг/мл. На другие тропные гормоны действующее вещество не влияет.

При лечении аденом гипофиза возможно пожизненное применение лекарственного средства. Иногда на фоне терапии каберголином происходит полное выздоровление. Рекомендовано каждые 2–3 года уменьшать дозу или отменять препарат на два месяца, чтобы оценить необходимость его дальнейшего использования.

При приеме препарата возможно снижение давления. Этот эффект связан с механизмом действия каберголина и наиболее выражено проявляется в первые 6 часов после употребления лекарства.

3
Показания и противопоказания

Показаниями для назначения Достинекса у женщин являются:

  • проявления синдрома гиперпролактинемии — бесплодие, нарушение менструальной функции и другие;
  • лечение аденом гипофиза.

Препарат также используют с целью подавления или прекращения лактации. Противопоказанием к его применению служит повышенная чувствительность организма к компонентам, входящим в состав таблеток. Не применяют Достинекс у девушек до 16 лет, поскольку его безопасность в этой группе не изучалась.

4
Режим приема и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды и запивают достаточным количеством воды. Для устранения симптомов гиперпролактинемии при планировании беременности начальная доза составляет 0,5 мг в неделю. Возможен прием 1 таблетки однократно или по 1/2 таблетке каждые 3 дня (понедельник — четверг). Принимать препарат в несколько приемов рекомендуют при назначении 1 мг и более. Подбирают минимальную дозировку, способную оказывать необходимый эффект на репродуктивную функцию.

Для лучшей переносимости дозу увеличивают постепенно по 0,5 мг и менее в месяц. Эффективная дозировка колеблется в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг 1–2 раза в 7 дней, средняя - 1 мг. Максимальная недельная составляет 4,5 мг. При возникновении побочных реакций дозу Достинекса временно снижают.

До назначения каберголина проводят тест на беременность и полностью обследуют функцию гипофиза. На фоне терапии уровень пролактина определяют ежемесячно. Его нормализация происходит через несколько недель или месяцев от начала лечения, максимальный эффект наблюдается спустя 3 месяца. После отмены Достинекса концентрация гормона снова повышается.

Женщине, получающей каберголин, следует ежемесячно проводить тест на беременность даже при отсутствии менструальных кровотечений. Длительность приема препарата определяется индивидуально, минимальная продолжительность курса - 1 год. После восстановления менструального цикла за месяц до планирования зачатия лечение прекращают. Овуляции сохраняются, как правило, в течение полугода после отмены препарата. Если рождение ребенка в планы женщины не входит, необходимо пользоваться барьерными средствами предохранения.

Доказано, что прием лекарственного средства не оказывает отрицательного эффекта на организм матери и плода. Применение каберголина в недельной дозе до 2 мг не увеличивает частоту развития патологии беременности и родов. И все же, если зачатие ребенка произошло на фоне приема Достинекса, его отменяют на ранних сроках.

Применение препарата у беременных допускается при активном росте макроаденомы гипофиза. Риск увеличения размеров микроаденомы при вынашивании ребенка практически отсутствует. Решение о необходимости терапии принимает лечащий врач. Требуется наблюдение за женщинами, которым препарат назначается на фоне повышения давления при беременности или после родов.

Не имеется сведений о выведении каберголина с грудным молоком. Кормящим женщинам с микроаденомами и функциональным повышением пролактина препарат не назначают. При больших объемных образованиях решение о лечении Достинексом принимается индивидуально. Возобновление терапии необходимо при наличии признаков роста опухоли — появлении головных болей, сужении полей зрения.

Для предотвращения лактации назначают 2 таблетки по 0,5 мг в первый день после родов однократно. С целью прекращения грудного вскармливания принимают по 1/2 таблетки 2 раза в день каждые 12 часов в течение двух суток. Общая доза составляет 1 мг.

5
Побочные действия

Побочные эффекты чаще возникают в начале лечения. Как правило, они исчезают при продолжении приема препарата или после его отмены. Выраженность нежелательных явлений зависит от дозы. Прекращение терапии требуется крайне редко.

Наиболее часто наблюдаются следующие нежелательные реакции:

  • учащенное сердцебиение;
  • тошнота, реже — рвота;
  • головокружение и головная боль;
  • резкое падение давления при вставании с кровати;
  • болевые ощущения в молочных железах;
  • сонливость, утомляемость, снижение настроения;
  • расстройства пищеварения, боль в животе;
  • кровотечение из носа;
  • преходящее сужение полей зрения;
  • мышечные судороги в ногах;
  • ощущение «жара» и приливы крови к лицу;
  • обморок;
  • реакции гиперчувствительности.

Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с синдромом Рейно, язвой желудка, сердечно-сосудистыми патологиями, малыми аномалиями сердца. В этих случаях до и на фоне применения каберголина следует проводить эхокардиографию. При одновременном приеме с лекарствами, снижающими давление, повышается вероятность ортостатической гипотонии.

6
Особые указания

Применение Достинекса с препаратами, блокирующими дофаминовые рецепторы — метоклопрамид, нейролептики, некоторые противоязвенные средства, — приводит к снижению его эффективности. Привести к передозировке каберголина может его одновременный прием с макролидами — кларитромицином, эритромицином, азитромицином.

Следует помнить, что лекарство вызывает сонливость. Не стоит принимать препарат при управлении автомобилем или работе с опасными механизмами.

Перед началом приема препарата необходимо ознакомиться с инструкцией по его применению.

И немного о секретах...

История одной из наших читательниц Ирины Володиной:

Особенно удручали меня глаза, окруженные крупными морщинами плюс темные круги и отеки. Как в убрать морщины и мешки под глазами полностью? Как справиться с отеками и покраснением? А ведь ничто так не старит или молодит человека, как его глаза.

Но как их омолодить? Пластическая операция? Узнавала – не меньше 5 тысяч долларов. Аппаратные процедуры – фотоомоложение, газожидкостный пиллинг, радиолифтинг, лазерный фейслифтинг? Чуть доступнее – курс стоит 1,5-2 тысяч долларов. И когда на все это время найти? Да и все равно дорого. Особенно сейчас. Поэтому для себя я выбрала другой способ...

Читать статью >>