По химической природе простагландины (ПГ) - циклические ненасыщенные оксикислоты, производные простановой кислоты. Исследовано более 20 природных видов, которые подразделяют на 4 группы: E, A, B, F. Наиболее активны представители групп E и F. В свою очередь все простагландины входят в группу эйкозаноидов. Предшественниками веществ являются ненасыщенные жирные кислоты: арахидоновая, линоленовая и др. Очень редко в организме возможен синтез ПГ из олигосахаридов. Простагландины являются гормоноподобными веществами. В отличие от истинных гормонов, они быстро разрушаются. Активней всего этот процесс происходит в легких, почках и печени. Искусственно синтезированные простагландины нашли широкое применение в гинекологии и офтальмологии. Их используют при стимуляции родовой деятельности и лечении глаукомы.

1
Простагландины в организме

Когда биологи впервые обнаружили простагландины в составе семенной жидкости, они решили, что эти вещества синтезируются в простате. В дальнейшем эта история послужила причиной современного названия.

Для этой группы физиологически активных липидов характерно наличие в молекуле 20 атомов углерода, включая углеродное кольцо. Простагландины обнаружены практически во всех тканях животных и человека. Главным отличием веществ от гормонов является то, что они синтезируется не в специфических органах, а по всему организму.

1.1
Особенности функционирования ПГ

Этот класс гормоноподобных соединений до сих пор привлекает внимание исследователей в области биохимии благодаря своим уникальным свойствам. Замечено, что одно и то же вещество из этой группы в разных органах может оказывать различное или даже противоположное действие.

Способность простагландина усиливать определенный тип биологической реакции в одной ткани и угнетать ее в другой обусловлена исключительно видом рецептора, с которым связывается молекула активного вещества. Известно 9 видов ПГ-рецепторов, расположенных во всем организме.

1.2
Простациклин

Этот простагландин активно синтезируется эндотелием - внутренней оболочкой кровеносных сосудов. Еще одно место выработки простациклина - легкие. Он известен как вазодилататор, поскольку оказывает сосудорасширяющее действие за счет влияния на специфические IP-рецепторы гладкомышечных клеток артерий.

Усиление продукции простациклина возникает при кислородном голодании, повреждении сосудов, из-за активности медиаторов воспаления и адреналина. Вещество обладает выраженным антиагрегантным действием, поскольку предотвращает образование тромба в сосуде.

При внутривенном введении простациклина снижается артериальное давление в большом и малом кругах кровообращения. Основное применение аналогов вещества - лечение легочной гипертензии. Препараты синтетического простациклина:

Название препарата

Способ применения

Эпопростенол

Внутривенное введение

Трепростинил

Внутривенное, подкожное введение

Берапрост

Перорально

Илопрост

Внутривенное введение, перорально, ингаляции

1.3
Простагландин Е2 (ПГЕ2)

Как и простациклин, ПГЕ2 оказывает сосудорасширяющее действие. Он играет важную роль в нормальной работе почек, поскольку уменьшает всасывание ионов натрия и хлора и снижает эффект гормона вазопрессина. Помимо этого, ПГЕ2 выполняет еще ряд функций:

  • Бронхоконстрикция (нарушение бронхиальной проходимости).
  • Бронходилатация (увеличение бронхов).
  • Расслабление и сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ.
  • Снижение секреции соляной кислоты в желудке.
  • Усиление производства желудочной слизи.
  • Сокращение мышечного слоя матки.
  • Торможение липолиза (процесса расщепления жиров на жирные кислоты).
  • Выделение тепловой энергии (пирогенный эффект).
  • Участие в образовании тромба.

Синтетический аналог простагландина Е2 (Динопростон) показан для стимуляции созревания шейки матки и индукции родов. Это обусловлено тем, что он оказывает действие на все органы, в которых есть гладкая мышечная мускулатура, в том числе на тонус и сократительную активность мышечного слоя матки. Помимо стимуляции мышечных клеток, Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, тем самым ускоряет ее дозревание. Одно из показаний к применению препарата - медикаментозный аборт.

Динопростон существует в виде таблеток, инфузионного раствора, раствора для внутривенного и экстраамниотического введения и вагинального геля. Этот препарат используют исключительно под наблюдением врача. При несоблюдении дозировок возможны следующие побочные эффекты:

  • Судорожные сокращения матки.
  • Тошнота, рвота, головная боль.
  • Покраснение кожи.
  • Повышение температуры тела.
  • Нарушение сердечного ритма плода.
  • Асфиксия плода.

В условиях стационарного применения под контролем медиков ни один из указанных побочных эффектов наблюдаться не будет.

Существуют аналоги Динопростона под названиями Цервипрост, Энзапрост-Е, Медуллин, Препидил и другие.

1.4
Простагландин F2α

Еще один представитель группы простагландинов. Ключевые функции ПГF2α заключаются в бронхоконстрикции, сокращении матки и начале разрушения желтого тела в яичнике (лютеолиз). В результате лютеолиза прекращается синтез стероида прогестерона. Выделение простагландина F2а регулируется уровнем окситоцина (нейрогормон, синтезируемый гипофизом).

Аналоги ПГF2а нашли широкое применение в медицине. Препараты на основе вещества:

Название препарата

Показания к применению

Латанопрост

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия

Ксалатан

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия

Унопростон (Рескула)

Глаукома, повышение внутриглазного давления

Травопрост (Траватан)

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия

Биматопрост

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия

Карбопрост

Слабость родовой деятельности, изгнание мертвого плода при внутриутробной гибели, прерывание беременности в сроке от 16 до 22 недель

Препараты для лечения глаукомы и офтальмогипертензии доступны в виде глазных капель. В редких случаях после их применения наблюдаются покраснение конъюнктивы, жжение век и временное затуманивание зрения. Возможно развитие таких системных нарушений, как повышение артериального давления и головная боль. Несмотря на это, аналоги ПГF2α являются эффективными и безопасными препаратами для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления.

2
Заключение

Простагландины благодаря своему разнообразию и уникальным свойствам стали надежными помощниками медицины. Их применение дает хорошие результаты при минимальных рисках.

Дальнейшие исследования этой группы физиологически активных соединений откроют новые возможности их использования для лечения заболеваний человека.