Антигистаминные средства являются важнейшим компонентом лечения аллергических заболеваний. Все они направлены на устранение главного фактора развития данных патологий. Существует уже 4 поколения лекарств. Это связано с тем, что ведется активный поиск средств без побочных эффектов.

Препараты выпускаются в виде таблеток, капель, сиропов. Существуют средства, которые можно применять даже маленьким детям и при грудном вскармливании.

1
Классификация гистаминоблокаторов

Гистаминобокаторы или гистаминные препараты - группа лекарственных средств, которые способны связываться с гистаминовыми рецепторами без их активации. Поэтому гистамин не может воздействовать на данные рецепторы. Это явление называется блокадой рецепторов. Именно оно послужило основой для названия группы лекарств.

Различают 4 поколения антигистаминных лекарственных веществ. Они отличаются не только временем создания, но и рядом свойств.

Список наиболее распространенных препаратов:

1 поколение

2 поколение

3 поколение

4 поколение

Димедрол

Кларитин

Зиртек

Эриус

Супрастин

Зодак

Телфаст

Дезлоратадин

Тавегил

Гисталонг

Левоцетиризин

Пипольфен

Трексил

Фексофенадин

Диазолин

Ксизал

Фенкарол

Цетиризин

Фенистил

Бамипин

Фенспирид

Ксизал

Азеластин

2
1 поколение

Созданы еще в 40-х годах прошлого века. Обратимо связываются с активным центром свободных гистаминовых рецепторов на достаточно непродолжительное время. Поэтому средства 1 поколения принимаются до 4 раз в день. Из-за непрочности связей (недостаточное насыщение) для достижения терапевтического эффекта лекарственные средства должны использоваться в сравнительно больших дозировках. Это приводит к тому, что они часто дают побочное действие. Они обусловлены влиянием препаратов на другие рецепторы: ацетилхолиновые, серотониновые и адренергические.

Побочные эффекты препаратов 1 поколения:

  • Угнетение центральной нервной системы. Это проявляется сонливостью, нарушением координации и внимания. Выраженность данных симптомов зависит от дозы и индивидуальных особенностей нервной системы.
  • Сухость слизистых и угнетение пищеварения. Все гистаминоблокаторы 1 поколения в той или ной степени влияют на желудочно-кишечный тракт.
  • Влияние на зрение. Препараты нарушают способность глаза к аккомодации (настраивание четкости зрения в зависимости от условий). Поэтому их прием может приводить к ухудшению зрительных функций.
  • Нарушение мочеиспускания. Самое редкое побочное действие. Выражается в снижении способности к удержанию мочи.

2.1
Димедрол

Самый первый синтезированный гистаминоблокатор. Выпускается в нескольких лекарственных формах. Это 1% раствор для инъекций, таблетки (0,1 г для взрослых и 0,02 для детей), мази и гели.

Обладает хорошим антигистаминным эффектом. Он устраняет кожный аллергический зуд, борется с аллергическими высыпаниями. Но из-за своих выраженных побочных действий (сонливость, нарушение зрения, сухость во рту и непроизвольное мочеиспускание), Димедрол сейчас применяется реже.

Препарат до сих пор используется на этапах оказания неотложной помощи, так как время начала действия для раствора составляет несколько минут. За счет способности усиливать действие анальгетиков он входит в состав литической смеси. Она применяется для снижения температуры тела.

2.2
Другие препараты группы

Супрастин схож по своим эффектам с Димедролом. Он меньше вызывает сухость и нарушение мочеиспускания. По силе антигистаминного эффекта превышает все остальные препараты группы. Но из-за своего короткого времени действия (не более 8-10 часов), используется как дешевый аналог противоаллергических средств и в сфере оказания неотложной помощи. Время проявления эффекта несколько дольше самой аллергической реакции.

Тавегил и Пипольфен оказывают менее выраженное противоаллергическое действие. Они сильнее угнетают нервную систему. Особенно это касается Пипольфена, который часто приводит к сонливости после однократного применения. Поэтому время приема лучше перенести на вечер.

Фенистил может производиться еще в виде геля, поэтому он используется как средство для наружного применения при аллергии на укусы насекомых и воспалений кожи под действием различных факторов. Таблетированные формы мало чем отличаются от других препаратов группы.

Диазолин обладает самым слабым противоаллергическим действием среди остальных препаратов данной группы, но он практически не имеет побочных эффектов и за счет относительно хорошей противовоспалительной активности широко используется для лечения простудных заболеваний у детей с 3 лет. Последнее касается жидких форм препарата. Таблетки разрешены с 5 лет.

3
2 поколение

Препараты второго поколения отличаются от предыдущих рядом особенностей:

  • Длительность эффекта. Он практически равен 24 часам, из-за чего используются не чаще 1 раза в день.
  • Нет влияния на нервную систему. Препараты 2 поколения не вызывают сонливости и нарушения внимания.

По противоаллергическому эффекту лекарства данной группы превосходят предыдущие, поэтому они широко используются для лечения аллергий у взрослых и детей.

К нежелательным эффектам относятся влияния на сердечно-сосудистую систему. Все препараты 2 поколения способствуют тахикардии (увеличению частоты сердечных сокращений) и повышению тонуса сосудов. У больных гипертонической болезнью это приводит к повышению артериального давления. Тем, кто страдает нарушениями сердечного ритма, следует с осторожностью принимать препараты данной группы: возможно развитие тахиаритмий (частые и неправильные сердечные сокращения).

Все лекарства 2 поколения выпускаются только в виде таблетированных препаратов, поэтому их используют для профилактики и комплексного лечения аллергических реакций.

3.1
Кларитин

Самый назначаемый препарат группы. Это связано с тем, что он имеет минимальный набор нежелательных эффектов и несколько форм выпуска. Кроме таблеток Кларитин выпускается в виде сиропа, что делает возможным его прием с 2 лет.

Препарат можно принимать независимо от еды. Он хорошо сочетается со многими антибактериальными и противогрибковыми средствами и не оказывает какого-либо влияния на головной мозг, в результате чего отсутствует седативный эффект. Средство практически не влияет на возбудимость миокарда.

3.2
Зодак

Также выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки и капли для приема внутрь. Отличительными чертами препарата являются способность угнетать нервную систему и минимальный возраст (6 месяцев), с которого разрешен его прием.

По количеству побочных эффектов Зодак немного превосходит Кларитин. Он чаще вызывает тахикардию и нарушение стула. Последний эффект отмечается только у детей.

4
3 поколение

Препараты представляют собой активные метаболиты (продукты превращений в организме) лекарственных средств предыдущих поколений. Они практически не оказывают побочных эффектов. Все лекарства поколения назначают 1 раз сутки.

Выпускаются в виде таблеток и растворов для приема внутрь. Это расширяет спектр использования.

4.1
Зиртек

Самый известный препарат группы. Выпускается как в виде таблеток, так и в каплях для приема внутрь. Первые разрешены детям с 6 лет, порог для капель гораздо ниже. Их можно назначать детям от 6 месяцев.

Прием Зиртека не зависит от еды. Таблетки и капли назначаются 1 раз в день. Только в особых случаях доза может быть разделена на два приема.

5
4 поколение

Препараты также представляют из себя активные метаболиты лекарственных средств, поэтому ряд авторитетных медицинских изданий (Регистр Лекарственных Средств) предлагают рассматривать их вместе с 3 поколением. Но у них есть ряд отличительных свойств.

Все препараты 4 поколения действуют более 24 часов. Их молекулы способны лучше связываться с гистаминорецепторами. Это делает их очень эффективными для профилактики аллергии.

Препараты нового поколения выпускаются в виде таблеток, суспензий и сиропов для детей. Ряд из них (Ксизал, Цетиризин, Азеластин) входит в состав спреев для носа и глазных капель, поэтому они практически не всасываются и разрешены при ГВ (грудном вскармливании).

5.1
Эриус

Данный препарат является самым назначаем среди остальных средств группы. По химической структуре представляет из себя метаболит лоратадина. Он не влияет на нервную систему и на сердце.

Эффект наступает в течение 30 минут. При этом Эриус действует на протяжении суток, благодаря чему препарат зарекомендовал себя как эффективное средство профилактики аллергии и купирования острых реакций.

Таблетки Эриуса разрешены с 12 лет. Многие препараты группы используются в более младших возрастных категориях, но данное ограничение связано с особенностями технологического производства. Таблетки содержат несколько компонентов, которые нежелательны для слизистой желудка детей дошкольного возраста. Но они необходимы для лучшей устойчивости лекарства. Это значит, что он дольше сохраняет свои качества и имеет более высокую биодоступность (количество вещества, которое оказывает эффект).

Сироп разрешен с 1 года.

5.2
Фенспирид

Препарат выпускается в таблетках в различных оболочках. Одни ("Кодестим", "Фенспирид") растворяются только в кишечнике. Другие ("Феспален" и "Феспален Солюшн Таблетс") - всасываются в ротовой полости и желудке.

Все таблетки противопоказаны детям до 14 лет, но само вещество с успехом применяется в более младших возрастных категориях. Например, сироп "Эреспал" в качестве основного компонента содержит Фенспирид. Он успешно применяется у детей от 1 года для лечения заболеваний дыхательных путей.

6
Лечение антигистаминными препаратами детей и при грудном вскармливании

Все антигистаминные средства являются условно противопоказанными при ГВ (грудном вскармливании) и детям до 6 мес - 1 года. Но это объясняется не наличием каких-либо опасных побочных эффектов. Весь перечень средств не имеет данных об их безопасности. Исследования в этой области не проводились.

Врачи придерживаются следующих правил при лечении антигистаминными препаратами:

  • Лекарственные вещества противопоказаны для постоянного приема у беременных, мам, кормящих грудью и детей до 6 месяцев.
  • Лечение антигистаминными препаратами возможно в минимальных дозировках и на самый малый срок, и только если возможный эффект превосходит их побочное действие.
  • Наиболее желательными антигистаминными средствами для беременных, кормящих женщин и детей до 6 месяцев являются жидкие формы (сиропы, капли) препаратов 3-4 поколения.

Вопрос о выборе средств решает врач.