На сегодняшний день существует множество различных типов медикаментов, действие которых направлено на центральную нервную систему. При депрессивных или иных расстройствах личности широкое применение получили лекарственные средства, призванные избавить пациента от тоски, вялости, апатии, беспокойства и раздражительности, при этом улучшая его настроение.

Механизм действия большинства антидепрессантов связан с коррекцией уровня некоторых нейромедиаторов, в частности серотонина, дофамина и норадреналина. Согласно проведенным в первой половине XX века исследованиям именно изменение соотношения нейромедиаторов приводит к появлению симптомов клинической депрессии и иных психических заболеваний. Особая роль в возникновении и развитии заболеваний психики отводится дефициту серотонина в синапсах. Воздействуя на данное звено, становится возможным контролировать течение депрессивных расстройств.

1
Краткое описание фармакологической группы и классификация

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) действуют за счет поддержания длительной активности серотонинергической передачи с помощью предотвращения захвата нейромедиатора серотонина нервной тканью.

Накапливаясь в синаптической щели, серотонин дольше действует на специфические рецепторы, препятствуя истощению синаптической передачи.

Си́напс — особая структура, формирующаяся между двумя нейронами или между нейроном и эффекторной клеткой. Его функция – передача нервного импульса между двумя клетками

Главным преимуществом антидепрессантов данной группы является избирательное и направленное ингибирование исключительно серотонина, что позволяет предотвратить развитие большого количества побочных явлений на организм больного. Именно поэтому лекарственные препараты из группы СИОЗС являются одними из наиболее современных и клинически эффективных и относительно легко переносятся пациентами.

На сегодняшний день кроме препаратов из группы СИОЗС выделяют следующие антидепрессанты:

Группа

Механизм действия

Представители

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Блокируют обратный захват некоторых нейромедиаторов пресинаптической мембраной

Амитриптилин, Имипрамин, Кломипрамин, Мапротилин, Миансерин, Тразодон

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Ингибируют моноаминоксидазу - фермент, содержащийся в нервных окончаниях. Тем самым биологически активные вещества препятствуют разрушению серотонина, дофамина, норадреналина, фенилэтиламина и других моноаминов данным ферментом

Моклобемид, Пирлиндол

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Избирательно препятствуют возникновению «дефицита» норадреналина в синапсах

Ребоксетин (препарат не выпускается в России)

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)

Ингибируют захват как серотонина, так и норадреналина, не участвуя в изменении концентрации других нейромедиаторов

Милнаципран, Миртазапин, Венлафаксин

Антидепрессанты других групп

Обладают различными механизмами действия, в зависимости от конкретного препарата

Адеметионин, Тианептин и др.

2
Механизм действия и фармакологические свойства

Серотонин высвобождается из нервных окончаний в области ретикулярной формации, которая отвечает за бодрствование, и в области лимбической системы, регулирующей эмоционально-поведенческую сферу.

После того как серотонин покидает данные области, он переносится в синаптическую щель – особое пространство между пре- и постсинаптическими мембранами. Там нейромедиатор стремится присоединиться к специфическим рецепторам серотонина.

В результате цепи сложных физико-химических превращений серотонин возбуждает клеточные мембраны ретикулярной формации и лимбической системы, избирательно повышая их активность. Под действием особых ферментов происходит распад серотонина, после чего его составляющие пассивно захватываются теми же элементами, которые были ответственны за его выброс в самом начале вышеописанной цепи.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина воздействуют на его структуру, препятствуя его разрушению с последующим накоплением и продлением его эффекторных действий, возбуждающих нервную систему.

В результате увеличения активности данного нейромедиатора купируются патологические звенья развития депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и других психических расстройств путем регулирования эмоционально-психической функции головного мозга.

3
Показания и противопоказания к применению

Основное показание для назначения и применения антидепрессантов независимо от их принадлежности - лечение и профилактика депрессии, в том числе при биполярном расстройстве личности.

Кроме этого, в практической деятельности врачей-психиатров антидепрессанты назначаются с целью коррекции других нарушений работы центральной нервной системы:

Инструкция по применениюПодробное описание

Показания

  1. 1. Панические состояния.
  2. 2. Неврозы различного происхождения.
  3. 3. Обсессивно-компульсивные нарушения.
  4. 4. Энурез.
  5. 5. Хронические болевые синдромы.
  6. 6. Коррекция нарушений сна.

Известны случаи эффективного использования лекарственных средств из группы антидепрессантов для комплексной терапии табачной зависимости, нервной булимии, раннего семяизвержения. При депрессии легкой степени тяжести назначение СИОЗС не рекомендуется, поскольку нежелательные эффекты, связанные с приемом антидепрессантов, способны «перевесить» пользу от их применения. В качестве исключения рассматриваются клинические случаи, при которых иная терапия оказывается неэффективной, а также депрессия умеренной и тяжелой степеней тяжести. Прием препаратов данной группы не вызывает зависимости

Противопоказания

  1. 1. Индивидуальная непереносимость препаратов.
  2. 2. Алкогольная и наркотическая интоксикация.
  3. 3. Беременность и грудное вскармливание.
  4. 4. Тиреотоксикоз.
  5. 5. Стойкая артериальная гипотензия.
  6. 6. Назначение совместно с другими препаратами серотонинергического типа действия (нейролептики и транквилизаторы).
  7. 7. Наличие в анамнезе пациента приступов эпилепсии.
  8. 8. Почечная и печеночная недостаточность.
  9. 9. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (острый и восстановительный период инфаркта миокарда, декомпенсированные пороки сердца)

Побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов и их тяжесть при приеме антидепрессантов из группы СИОЗС значительно ниже, чем при употреблении ТЦА. К побочным эффектам относят:

  1. 1. Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, запоры).
  2. 2. Нарушения сна (бессонница или сонливость).
  3. 3. Возникновение тревожных состояний (мании, чувство тревожности), повышение нервной возбудимости.
  4. 4. Головная боль мигренеподобного характера.
  5. 5. Потеря остроты зрения.
  6. 6. Появление кожных высыпаний.
  7. 7. В случае назначения препаратов при депрессивно-маниакальном расстройстве личности возможна смена одной фазы на другую.
  8. 8. Явления паркинсонизма, тремор, снижение либидо, эректильная дисфункция.
  9. 9. СИОЗС-индуцированный апатический синдром – утрата мотивации с притуплением эмоций.
  10. 10. В случае применения антидепрессантов во время беременности существует угроза выкидыша и аномалий развития плода

Согласно зарубежным исследованиям, назначение СИОЗС в качестве основного препарата эффективно в лечении детских и юношеских депрессий благодаря отсутствию широкого спектра противопоказаний, "побочек" (побочных явлений) и нежелательных эффектов, как при назначении антидепрессантов трициклического ряда (ТЦА).

Возможность «предсказать» лечебный эффект препаратов позволяет наиболее корректно и с меньшим риском возникновения побочных явлений назначить лечение данной группе пациентов. СИОЗС предоставляют возможность купировать симптоматику заболевания, предотвратить период обострения и корректировать поведение больных, склонных к суициду, что является особенно актуальным моментом у пациентов с юношеской депрессией.

Кроме того, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина крайне эффективны в лечении послеродовой депрессии, положительно влияют на женщин с климактерическим синдромом, поскольку снижают тревожность и купируют тягостные мысли.

4
Перечень препаратов

Существует множество различных антидепрессантов из группы СИОЗС. В данной таблице представлен список наиболее популярных наименований:

Действующее вещество

Описание

Побочные действия

Изображение

Флуоксетин

Увеличивает серотонинергическое влияние по принципу обратной отрицательной связи. Практически не влияет на концентрацию дофамина и норадреналина. Быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 6-8 часов

  • Тошнота и рвота;
  • сонливость;
  • потеря аппетита;
  • снижение либидо

Флувоксамин

Является препаратом с анксиолитическим (устраняющим тревогу) эффектом. Биодоступность составляет порядка 53%. Спустя 3-4 часа после приема наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. В печени метаболизируется до нурфлуоксетина – специфического активного вещества

  • Маниакальные состояния;
  • тахикардия;
  • артралгии (суставные боли);
  • ксеростомия (сухость в полости рта)

Сертралин

Является одним из наиболее сбалансированных препаратов данной группы. Применяется при наиболее тяжелых депрессивных состояниях. Терапевтический эффект наблюдается спустя 2-4 недели начала приема курса

  • Гиперкинезы;
  • отеки;
  • бронхоспазм
Назначается для профилактики депрессий и других невыраженных психических расстройств
  • Тошнота, рвота, запоры;
  • тахикардия, ощущение биения сердца, боль за грудиной;
  • звон в ушах;
  • головная боль

Пароксетин

В фармакологических свойствах Пароксетина наблюдается выраженность анксиолитического и седативного эффектов. Обладает высокой степенью всасываемости, достигая максимальной концентрации в крови спустя 5 часов после приема. Назначается при панических атаках и обсессивно-компульсивных расстройствах

  • Тошнота, рвота;
  • несовместимость с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
Применяется при умеренных депрессивных состояниях, поскольку не оказывает выраженного седативного и анксиолитического эффекта
  • Нарушение аппетита;
  • отеки;
  • усугубление имеющихся депрессивных состояний

Циталопрам

Совместно с серотониновыми рецепторами участвует в блокировке адренорецепторов, H1-гистаминорецепторов и М-холинорецепторов. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема

  • Тремор пальцев рук;
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотензия;
  • расстройства мочеиспускания

Тразодон

Кроме анксиолитического и седативного действия обладает ярко выраженным тимоаналептическим эффектом (повышает настроение). Максимальная концентрация препарата в крови пациента отмечается через час после приема. Используется для снижения чувства тревожности, гипотимий и других аналогичных состояний

  • Утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль и головокружение;
  • повышение аппетита;
  • сухость и неприятный привкус в полости рта;
  • задержка и учащение мочеиспускания;
  • преждевременные менструации

Эсциталопрам

Назначается при психических заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести. К особенностям лекарственного препарата следует отнести отсутствие влияния на гепатоциты – клетки печени, что позволяет применять его с другими лекарствами, не опасаясь гепатотоксического действия

  • Расстройства сна;
  • слабость, нарушение концентрации и работоспособности;
  • снижение аппетита

5
Общая схема терапии

Препараты из данной группы антидепрессантов применяются 1–2 раза в сутки в утренние часы до приема пищи. Ожидаемый терапевтический эффект наступает не сразу, а после 3–6 недель непрерывного приема СИОЗС.

Результатом терапии является купирование депрессивных проявлений, после чего медикаментозное лечение следует продолжить для профилактики возникновения рецидивов. При наличии противопоказаний, а также индивидуальной непереносимости, резистентности или иных обстоятельствах, не позволяющих назначать медикаменты из группы СИОЗС, лечащий врач выбирает аналогичные препараты другого типа.

Пациентам, проходящим медикаментозное лечение, следует учитывать вероятность развития синдрома отмены – комплекса негативных симптомов, развивающихся на фоне резкого прекращения приема препаратов:

  • снижение настроения;
  • слабость, снижение работоспособности, внимания и концентрации;
  • тошнота, рвота и диарея;
  • сильная головная боль;
  • сонливость;
  • нарушение координации движений;
  • гриппоподобный синдром и др.

Во избежание возникновения синдрома отмены под наблюдением лечащего врача следует постепенно снижать дозы принимаемых медикаментов вплоть до полного прекращения их приема. Обычно на это требуется 2–4 недели.

В связи с действующим законодательством Российской Федерации антидепрессанты являются рецептурными лекарственными средствами и не отпускаются в аптечных сетях без рецепта.

Препараты из группы СИОЗС широко используются в психиатрии ввиду отсутствия тяжелых побочных эффектов, а также «мягкости» и направленности действия.